药物别名:格平
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
抗高血压药物
三级分类:
血管紧张素转换酶抑制剂
药物别名:
格平
药理作用:
本品是一种非多肽的AT
1受体拮抗药。与AT
1受体呈竞争性或混合性拮抗。本品与AT
1受体结合特异性强,其拮抗作用比氯沙坦及其代谢产物EXP3174强,亦强于
缬沙坦。药物对肾上腺素α
1、α
2受体及多巴胺受体无作用,对ACE、肾素无抑制作用。对调节血压和钠平衡有关的离子通道也无抑制作用。
药动学:
口服吸收迅速,生物利用度为60%~80%,1.5~2h血药浓度达高峰,且吸收不受食物影响。药物主要经肝脏代谢,被细胞色素P450 2C9代谢,代谢产物无活性。原药及代谢产物经肝、肾双通道排泄,清除半衰期长,为11~15h。
适应证:
高血压、心力衰竭,尤其是高血压、
糖尿病,并发左心室肥厚或肾功能不全。
禁忌证:
妊娠、哺乳期妇女及对该药成分过敏者禁用。
注意事项:
老年人及轻度肝、肾功能不全者无需减少剂量。
不良反应:
头痛、眩晕、心悸、疲乏、罕有荨麻疹、骨骼肌肉疼痛及血管神经性水肿。一般程度轻微,呈一过性,多数患者继续服药能够耐受。
用法用量:
起始剂量为75~150mg,每天1次,口服。疗效不满意时,可增加剂量至600mg,每天1次。可单独服用或与其他抗高血压药物联合应用。
药物相应作用:
与氢氯噻嗪、地高辛、华法林、阿替洛尔合用时,未见明显的相互作用;与
洋地黄、β受体阻滞剂、钙拮抗药等合用,不影响相互的药动学;与其他的抗高血压药物合用可增加该药的降压效果,与保钾利尿剂、补钾剂或其他增加血钾浓度的药物合用,有引起血钾升高的危险。
专家点评:
本品治疗原发性高血压疗效确切,用量小、用药安全方便,可使患者收缩压和舒张压明显降低。本品对轻、中度高血压疗效显著。与利尿剂合用可得到明显的疗效。